治疗勃起功能障碍的药物

正常的阴茎勃起是通过心理、生理和生物化学作用，由内分泌激素、神经递质、血管活性物资和阴茎海绵体内多种因子协同作用的结果。像人体所有的生理机制全都离不开神经系统的安排或指挥1样，勃起功能的完成也离不开性系统的神经控制机制。性系统的神经安排或指挥操纵了性功能的各个环节的正常发挥。

那末性药物的研究也就离不开对有关神经递质的调理与控制，如最近几年来已明确了与神经递质相干的神经、血管生物学效应致使阴茎勃起的机理：即通过1氧化氮/环鸟苷酸（cgmp）系统和细胞内外k离子与ca离子浓度的调理作用而致使阴茎的勃起。

根据药物的作用机制及其发挥生物学效应的作用部位，目前把勃起功能障碍医治药物分为5大类：

◆中枢激动（启动）剂◆

主要作用于中枢神经系统，能启动勃起功能。如已知多巴胺具有良好的激起勃起的作用，所以凡能激活多巴胺受体的药物都将具有改良勃起功能障碍的作用，这是由于脑内的多巴胺系统被激活后，大脑皮层及包括下丘脑在内的边沿系统控制与增进勃起的功能也就被激活了。明显开发能激活多巴胺系统的药物将成为人们研究的热门。而供舌下使用的阿扑吗啡就是1个中枢激动剂，为吗啡衍生物，属于d2型多巴胺受体激动剂。它主要作用于下丘脑的性活动中枢，启动和调理勃起功能。1999年国外进行过有关临床研究，在1组520例的双盲对比研究中发现：当剂量到达4毫克以上时药物组的有效力可达53%--⑹1%，而安慰剂组的有效力为29%--⑶7%，显示出1定的医治效果。主要的不良反应为恶心和呕吐，可达12%--⑴8%。目前还没有能正式用于临床。

除此以外，人们也注意到催产素和促黑素这两种中枢神经递质，作为内分泌激素它们肩负着自己的特殊使命，但作为神经递质它们又具有增进勃起的作用。所以，如果能找到刺激它们释放或激活它们的药物，就能够用于勃起功能障碍的医治。

◆中枢调理（增进）剂◆

其作用主要是改良中枢神经系统的内环境，增进或增强勃起功能。如安雄，它是1种安全、可靠的雄激素制剂，对中老年因雄激素部份缺少而出现的性欲低下伴勃起功能消退有1定的医治作用，但对血管性或神经性勃起功能障碍没有明显效果。它也可配合嗅隐亭解决高泌乳素血症患者的勃起问题。其它激素包括生长激素、松果体激素和脱氢表雄酮

◆周围激动（启动）剂◆

主要作用于周围神经系统，启动勃起功能。如前列腺素e1、血管活性肠多肽、降钙素基因相干肽都能通过激活腺苷酸环化酶而直接刺激平滑肌松弛并引发勃起。那末作为1氧化氮载体类的药物如硝普钠、linsidomin也能通过向人体提供1氧化氮而增进勃起。1氧化氮和前列腺素e1也可影响细胞内外k离子和ca离子浓度而致使平滑肌舒张并到达阴茎的勃起。

◆周围调理（增进）剂◆

其作用主要是改良局部或周围神经系统的内环境，增进或增强勃起功能。

酚妥拉明过去主要作为1种供肌肉或静脉使用的医治血管痉挛性疾病的、能有效松弛平滑肌的药物。作为1种周围调理（增进）剂，它也能口服医治勃起功能障碍，主要通过抑制肾上腺素和去甲肾上腺素的作用而致使平滑肌舒张，增进或增强勃起功能。

我国已完成1些临床验证，其有效力在40%⑹0%之间，主要不良反应是鼻塞。需要时服用，每次40毫克，提早半小时用药。

另外一个周围调理（增进）剂就是鼎鼎着名的万艾可，即枸橼酸西地那非，它是磷酸2酯酶5型抑制剂。现已确认1氧化氮能激活鸟苷酸环化酶，使gtp转化为环鸟苷酸发挥其第2信使的作用，致使平滑肌舒张并到达阴茎的勃起。atp磷酸2酯酶是降解能促使平滑肌松弛的环鸟苷酸的，所以万艾可通过抑制磷酸2酯酶5型而增强1氧化氮激活环尿苷酸合成的作用，从而刺激平滑肌松弛并引发勃起。其总有效力在80%以上，不良反应包括面色潮红、头晕、头痛、眼部不适或视觉异常、心悸、鼻塞等。目前国外正致力于开发能快速、持久发挥抑制磷酸2酯酶5型作用的新药物。

◆其它药物◆

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